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发布日期:2025-03-07 15:31 点击次数:175
在药物研发的星辰大海中,GPCR(G蛋白偶联受体)家族犹如璀璨的“黄金靶点”,约34%的人类基因组获批药物均聚焦于这一领域,广泛覆盖癌症、神经退行性疾病、代谢紊乱等重大疾病。这片“黄金”之地亦布满荆棘:GPCR家族蛋白需依赖特定膜环境维持活性,其中30%更是无配体的“孤儿受体”,加之传统研究方法易受内源蛋白干扰,这些难题如同迷雾,严重阻碍了新药研发的进程。
达吉特公司秉承“筛靶就找达吉特”的核心发展理念,隆重推出了全国领先的创新性的GPCR膜蛋白芯片技术,为中国GPCR靶向药物等研究行业带来破局之策。该芯片创新性应用单纯疱疹病毒(HSV-1)表达技术,将目标GPCR膜蛋白精准嵌入病毒颗粒表面,并固定于三维芯片基底。这一革命性技术不仅完美保留了膜蛋白的天然构象与翻译后修饰,更彻底摆脱了传统细胞系中内源性受体的干扰,实现了“纯净”的筛选环境。
四大优势,赋能高效精准研发
1.筛选直接结合的膜蛋白靶点,无简接结合干扰假阳性率低;
展开剩余66%2.采用病毒表达膜蛋白,避免了细胞系表达的内源性蛋白质干扰,保留了GPCR膜蛋白的天然构象与生物学活性;
3.芯片覆盖多种GPCR蛋白和RTK激酶,结合蛋白范围更广,性价比高;
4.荧光检测结合反应,高灵敏度检测高灵敏;
在精准医疗与AI制药的双浪叠加下,GPCR研究的深度与效率将决定下一代药物的竞争力。达吉特GPCR膜蛋白芯片,正是那把打开未来之门的钥匙,引领着药物研发的新范式。
丨关于达吉特上海达吉特药业科技有限公司(简称:达吉特),坐落于上海临港生命健康城产业园,是一家专业开展小分子与药物靶点发现技术的研发与服务的专业性高科技企业。
达吉特核心团队成员由上海中医药大学、上海交通大学和华东理工大学等知名医药院校的药物化学、药理学与系统生物学等跨学科专家组成,致力于为临床前阶段的药物研发提供创新性的技术产品和CRO服务。达吉特的主要业务包含“从药到靶”和“从靶到药”两个方面,涵盖中药/复方活性成分发现、天然化合物库构建、苗头药物筛选、小分子修饰与改造、小分子直接靶点发现与验证等多种业务类型。达吉特正在为创新小分子药物研发和中国的中药现代化提供越来多的助力。
达吉特针对于中药及小分子药物研究,建立了一套完整的技术服务体系:
1)中药/复方的有效成分高精度鉴定;
2)中药有效成分与代谢物组织空间分布
3)小分子化合物批量标记(生物素/炔基/荧光)
4)小分子钓靶(标记法):20K人类蛋白组芯片/ ABPP
5)小分子钓靶(非标记法):DARTS /Lip-MS/ CETSA
6)膜蛋白靶点筛选技术:SPIDER / MPA
7)药物调控通路筛选:磷酸化抗体芯片/磷酸化蛋白组
8)SPR表面等离子共振(分子动力学)
9) 药-靶结合位点分析(高分辨质谱/分子对接)
10) PET-CT与药物分布小动物活体成像
11)天然产物化合物库筛选
发布于:上海市